从天然资源中寻找新型抗肿瘤活性物质是抗癌药物的研究热点，约50%的研究涉及这方面的工作，天然资源包括植物、动物、矿物、海洋生物和内源活性物质等。而植物来源的抗肿瘤药物却是目前临床上应用比较广泛的天然抗癌药物。如全球销量第一的植物抗癌药紫杉醇，以及拓扑异构酶抑制剂喜树碱类药物。

紫杉醇，这款源自红豆杉的二萜生物碱，自 1992 年获批以来，始终是全球销量第一的植物抗癌药。其通过结合微管蛋白抑制肿瘤细胞分裂，并诱导凋亡的双重机制，成为乳腺癌、肺癌等实体瘤的基石药物。然而，传统紫杉醇注射液因依赖有机溶剂（聚氧乙烯蓖麻油），易引发过敏反应（发生率超 30%），且需预处理（激素 + 抗组胺药），限制了临床应用。

生物碱(alkaloid)是指存在于生物体内的碱性含氮化合物，多数具有复杂的含氮杂环，在植物中常与有机酸结合成盐而存在，还有少数以糖苷、有机酸酯和酰胺的形式存在。自从1806年德国科学家F.W. Serturner从鸦片中分离出吗啡碱以后，迄今为止，从自然界中分离出的生物碱就多达10000种。多数生物碱都具有显著的生理活性。目前已经研究证实，具有抗肿瘤效果的就有喜树碱类(camptothecin，CPT)、苦参碱(matrine)、长春碱类(inblashtine)、三尖杉酯类(harringtonine)、秋水仙碱(colchicin)、小檗碱类(berberine，BR)、玫瑰树碱类等，种类繁多，其抗肿瘤的活性和作用机制也不尽相同。然而喜树碱类是目前生物碱类抗肿瘤药物中效果最显著、开发应用前景最广阔以及研究课题组众多的一类。近些年，美国、日本、法国、德国、韩国等国家的研究者居于研究、开发的领先地位，已先后合成了数百种喜树碱的衍生物，并进行了活性筛选，取得了丰硕的成果。