在药物研发的历史长河中，2024年3月14日，美国FDA（食品药品监督管理局）批准了名为Resmetirom的新药上市，用于治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。这不仅是全球首款获批的MASH治疗药物，更将一类名为“THR-β激动剂”的疗法推到了聚光灯下。

    THR-β是“甲状腺激素受体β”的简称。甲状腺激素是人体新陈代谢的“总指挥官”，它能加速脂肪分解、降低胆固醇。然而，直接注射甲状腺激素会带来巨大副作用，尤其是对心脏（导致心动过速）和骨骼（导致骨流失），这是因为甲状腺激素还作用于另一种亚型——THR-α。

    科学家们发现，肝脏中主要以THR-β为主。因此，THR-β激动剂的核心设计理念是“精准识别” 。它像一把特制的钥匙，专门打开肝脏细胞上的THR-β锁，从而模拟甲状腺激素降脂的效果，又尽量避免锁住心脏上的THR-α锁，从而规避心脏毒性。

THR-β激动剂的作用机制

    THR-β激动剂的作用机制堪称精妙，主要从三个层面修复受损的肝脏：

    加速脂肪代谢：药物激活THR-β后，肝脏细胞会提升脂肪酸的氧化分解速度，将多余的脂肪转化为能量消耗掉，直接降低肝细胞内的脂肪含量。

    抑制脂肪新生：它不仅负责“消耗”，还负责“节流”。THR-β激动剂能够抑制肝脏中新的脂肪酸合成，从源头上减少脂肪的堆积。

    抗炎与抗纤维化：通过调节线粒体功能，它减少了肝细胞因脂毒性导致的炎症损伤。临床数据显示，该类药物不仅能逆转脂肪变性，还能显著改善肝纤维化，甚至让早期肝硬化患者实现逆转。

目前的药物有哪些？

1. Resmetirom （MGL-3196），已获批上市（美国、欧盟）。

    作为“第一个吃螃蟹的人”，Resmetirom是目前最耀眼的明星。它不仅被证实能降低肝脏脂肪，还达到了“纤维化改善”这一苛刻的临床终点。

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产品名称：Resmetirom

产品编号：ZC-47602

CAS NO. :[920509-32-6]

包装规格：2 mg

浓度/纯度：纯度≥98%

 

产品名称：[2H6]-Resmetirom

产品编号：IR-67814

CAS NO. :[2375367-32-9]

包装规格：1mg

浓度/纯度：CP:95%;98%atom;

2. VK2809 （MB07811），目前处于临床II期阶段。

    这是一款前药，它进入体内后会富集在肝脏中释放活性成分。早期的II期研究显示，它在降低肝脏脂肪含量方面表现出非常强劲的数据。

甄准产品推荐

产品名称：MB-07811

产品编号：ZC-67146

CAS NO. :[852948-13-1]

包装规格：1 mg

浓度/纯度：≥98%

3. TERN-501，目前处于临床II期阶段。

    由Terns Pharmaceuticals开发，目前正在探索单药及联合治疗的潜力。

4. ASC-41 & HSK-31679，目前处于临床II期阶段。

    这些主要由中国生物科技公司（如歌礼制药、海思科）主导开发的候选药物，针对亚洲人群的MASH/MAFLD患者进行了特定的剂量探索。

    尽管Resmetirom的成功上市为MASH患者带来了曙光，但THR-β激动剂的故事才刚刚开始。目前的挑战在于如何进一步优化肝脏靶向性，以及探索与其他药物（如GLP-1激动剂、FGF21类似物）的联合疗法，以实现“减重+护肝”的双重获益。

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